1、吸入給藥
吸入給藥是β2受體激動劑最常見的給藥方式，包括氣霧劑、噴霧劑和干粉吸入劑（粉霧劑）等，也可以將藥物溶液經霧化泵霧化后再吸入（霧化吸入）。藥物經吸入后，能迅速到達氣管內擴張支氣管，通常在吸入后數分鐘內起效，療效可維持數小時，并減少全身性的不良反應。
吸入短效β2受體激動劑可以緩解輕、中度急性哮喘癥狀，也可用于運動性哮喘的預防。如沙丁胺醇吸入后能在5~15分鐘內起效，并維持3~6小時。但是，在哮喘的急性發作期和重度哮喘發作時，由于氣道痙攣，患者無法正常吸入藥物，療效不佳，應采取靜脈注射的方式。需要注意的是，短效β2受體激動劑應按需間歇使用，不宜長期、單一使用，也不宜過量應用，否則可引起骨骼肌震顫、低血鉀、心律紊亂等不良反應。
吸入長效β2受體激動劑適用于哮喘（尤其是夜間哮喘和運動誘發哮喘）的預防和持續期的治療。在我國上市的吸入型長效β2受體激動劑有沙美特羅和福莫特羅平喘作用能維持12小時以上。福莫特羅因起效迅速（約2~5分鐘起效），可按需用于哮喘急性發作時的治療。
2、口服給藥
口服給藥也是β2受體激動劑常見的給藥方式，一些長效β2受體激動劑可以采用這種方式進行給藥，使用更為方便，但心悸、骨骼肌震顫等不良反應比吸入給藥時明顯。相比吸入給藥，口服給藥通常在服藥后15~30分鐘起效，療效能維持4~6小時。制成緩控釋制劑的平喘作用維持時間可達8~12小時，如特布他林的前體藥——班布特羅能在體內緩慢代謝為特布他林，其作用可維持24小時。這些藥可減少用藥次數，適用于夜間哮喘患者的預防和治療。
長期、單一應用β2受體激動劑可造成細胞膜β2受體的下調，表現為臨床耐藥現象，故應予避免。