交感神經在人體的氣道中分布很少，但β2受體卻廣泛分布在氣道的不同效應細胞上。β2受體激動劑發揮藥效的機制正是興奮氣道平滑肌和肥大細胞膜表面的β2受體。
當β2受體激動劑與氣道平滑肌細胞膜上的β2受體結合時，激活興奮性G蛋白，活化腺苷酸環化酶，催化細胞內ATP轉化為cAMP，細胞內的cAMP水平增加，進而激活cAMP依賴蛋白激酶（PKA），通過細胞內游離鈣濃度的下降，肌球蛋白輕鏈激酶（MCLK）失活和鉀通道開放等途徑，最終松弛平滑肌，從而舒張氣道平滑肌。
而當β2受體激動劑與氣道肥大細胞β2受體結合后還可抑制肥大細胞與中性粒細胞釋放炎癥介質，增強氣道纖毛運動、促進氣道分泌、降低血管通透性、減輕氣道粘膜下水腫等，這些效應均有利于緩解或消除哮喘。