LDL-C在動脈粥樣硬化形成的始動環節起著重要的作用，而HDL則能延緩這一過程。目前認為，天然LDL-C并不具有很強的致動脈粥樣硬化的作用，當其形成氧化的LDL-C時，才會造成動脈粥樣硬化的發生發展。
HDL顆粒含有多種抗氧化酶，研究最多的是卵磷脂膽固醇酰基轉移酶、谷胱甘肽硒過氧化酶、血小板激活因子-乙酰水解酶（PAF-AH）及屏氧酶（PON）等，它們通過不同的化學反應抑制LDL的氧化修飾，破壞LDL氧化修飾過程中相應的酶或酶的活性及其產生的氧化磷酸酯、降低LDL脂質過氧化物水平及直接破壞LDL的結構，減少氧化修飾的LDL的形成及其對血管內皮細胞的損傷，同時還能抗HDL氧化，保護HDL的結構和功能，最終達到其抗氧化作用