上海藥物所在哮喘候選新藥研發方面取得進展

　　 哮喘作為人體常見呼吸道疾病之一，已成為僅次于癌癥的世界第二大致死和致殘疾病。近年來哮喘患病人數因各種原因逐年上升，使得這一問題更不容忽視。糖皮質激素受體(Glucocortiucoids receptor，GR)是一個開發治療哮喘藥物的熱門靶標。至今，以其為靶點開發的糖皮質激素類藥物如fluticasone furoate已作為當今最為有效的治療哮喘藥物被廣泛地應用于市場中，然而大量的臨床實驗表明糖皮質激素類藥物具有非常大的副作用，長期使用會導致肥胖癥、糖尿病、骨質疏松、皮膚萎縮等多種不良反應。因此，開發一種高效、結構新穎、毒副作用低的新型治療哮喘藥物，已成為當今醫學和藥學領域中的關鍵問題之一。

　　中國科學院上海藥物研究所徐華強研究組與美國Van Andel研究所的研究人員展開合作，基于前期的工作基礎，進一步設計合成了一系列具有明顯靶向特征的新型糖皮質激素。研究人員從先導化合物體VSG-22成功發現高效化合物VSG-C12，體內外的測試結果顯示，VSG-C12活性是當今市場上哮喘藥物fluticasone furoate(FF)的4倍，同時在有效濃度下顯示出比FF較小的毒副作用。

　　研究成果以全文的形式，于2015年12月15日在線發表在Cell Discovery雜志上。徐華強、上海藥物所副研究員易偉和美國Van Andel研究所博士Yuanzheng He為該論文的共同通訊作者。

　　上述研究工作得到了中組部“千人計劃”、中科院、國家自然科學基金委、中國博士后科學基金、科技部重大科學研究計劃、先導專項、重大專項、美國Van Andel研究所及安利中國等的支持。