KDR所編碼的蛋白也命名為血管內皮生長因子受體-2（Vascular endothelial growth factor receptor-2，VEGFR-2)，是血管生長因子重要信號轉導的重要受體，迄今已發現的VEGF信號轉導的主要受體包括fms樣酪氨酸激酶VEGFR-1，即Flt- 1，胎兒肝激酶插入區受體VEGFR - 2，即KDR/Flk-1和VEGFR-3(Flt-4)，三者均具有酪氨酸活性，調控血管內皮細胞增生，趨化內皮細胞和增加血管通透性等功能。大量研究證明，VEGFR在正常人體組織中呈低水平表達,而在絕大多數腫瘤中呈現高表達，它不僅促進血管內皮細胞分裂、增殖，且誘導腫瘤血管增生，并促使其腫瘤細胞生長轉移。
