對T細胞，尤其是TH細胞有較好的選擇性抑制作用，而對其他的免疫細胞的抑制作用則相對較弱，因此在抗器官移植排斥中取得了很好的療效；也用于自身免疫病的治療，因此是一種具有很高臨床使用價值的免疫抑制劑。經10年的臨床試驗應用研究證實其抗排斥反應作用較其他藥物強而且副作用小的多。故于八十年代末被批準正式注冊投入市場應用。
CsA近20年的臨床應用顯示了神奇的效果，使得除小腸移植外，肝、腎、心及心/肺、胰移植的病人/移植物一年存活率達70－85%，而在此之前僅30－50%。CsA相關性神經毒性癥狀的發生率大約為10-28%，是影響患者預后的一種較為重要的因素。輕度以頭痛、肢體震顫、感覺障礙等多見，中度以視力障礙為主。CsA相關神經毒性的重癥表現發生率極低。