對于HBV-DNA(+)和(或)HBeAg(+)、肝功能異常的乙型肝炎患者主張抗病毒治療，目的是抑制HBv的活性和復制，減輕或抑制對肝細胞的損害，并不是清除病毒。需要指出，目前抗病毒治療對乙肝病毒攜帶者(即肝功檢查正常)無效，這類人群肝硬化及肝癌發生率極低，因而不建議抗病毒治療、但必須定期監測肝功能狀態，以便及時發現肝炎活動。目前證實有效的抗病毒治療藥物有：①α-干擾素(IFNα)。②核苷類似物如拉米夫定已比較廣泛應用于臨床，還有一些核苷類似物如泛昔洛韋、阿地福韋、思替卡韋正也已經用于臨床。③氧化苦參堿是從植物苦豆子中提取的生物堿，有抗HBV作用，且不良反應輕微。目前已有注射液和口服液兩種劑型。
今后抗病毒治療聯合用藥是必然趨勢，可有以下幾種組合：①IFNα和苷類似物聯合應用，目前已認為兩者聯合治療，HBeAg的血清轉換率，比單一用藥高，并能減少HBv變異。如果外加保肝護肝的中藥效果更佳，如復方螞蟻養肝膠囊。②各種核苷類似藥聯合應用。③IFNα或核昔類似物和免疫增強劑聯合應用。④國產抗病毒藥和以上聯合應用。