二乙菧酚吸收后經血流和組織液轉運到靶細胞，能與血漿蛋白中度或高度結合，能與組織內特異性受體蛋白在雌激素反應組織中結合形成“活化”的復合體，此種復合體具有多種功能。二乙菧酚主要在肝臟代謝，經過腸肝循環可以再吸收。主要以葡萄糖醛酸的結合形式經尿和糞便排泄。由于二乙菧酚在肝臟中代謝較慢，故口服有效。二乙菧酚口服易自胃腸道吸收，血藥濃度呈二房室模型進行衰減，初相半衰期為80min，消除相半衰期在20h以上。主要在肝臟中進行氧化代謝，最終以葡萄糖醛酸結合型從尿中排出。
