乳糖酶廣泛存在于動物、植物和微生物中，根據不同來源可分為胞外酶和胞內酶。乳糖酶的主要功能將人體內過多的乳糖分解成葡萄糖和半乳糖。葡萄糖是人體各部分代謝的能量來源，半乳糖則是人大腦和黏膜組織代謝時必需的結構糖，是嬰幼兒腦發育的必要組織，與嬰兒大腦的迅速成長有密切聯系。再者，乳糖酶還可在人體內通過轉糖苷作用生成低聚糖，這些低聚糖是一種低分子量，不粘稠的水溶性膳食纖維，它在腸道內作為增殖因子僅被雙歧桿菌利用，卻不會被腐敗細菌利用，如此可大大減少腸道有害毒素的產生，對預防便秘和腹瀉有很重要的作用 。
乳糖酶成分中對乳糖真正起水解作用的為其中的乳糖酶根皮苷水解酶(Lactace-phlorizinhydrolase，LPH)。LPH是一種腸上皮細胞微絨毛膜上的糖蛋白，最適pH為5.5～6.0，具有2種酶活性:乳糖酶(β-D-半乳糖苷半乳糖水解酶β-D-galactoside galactohydrolase)和根皮苷水解酶(糖基-N-神經酰胺－葡糖糖水解酶)。