他克莫司(Tacrolimus),又名FK506,是從鏈霉菌屬中分離出的發酵產物,是一種大環內酯類抗生素,為一種強力的新型免疫抑制劑,主要通過抑制白介素-2(IL-2)的釋放,全面抑制T淋巴細胞的作用,較環孢素(CsA)強100倍。近年來,作為肝、腎移植的一線用藥,已在日本、美國等14個國家上市。
臨床實驗表明,其在心、肺、腸、骨髓等移植中應用有很好的療效。同時FK506在治療特應性皮炎(AD)、系統性紅斑狼瘡(SLE)、自身免疫性眼病等自身免疫性疾病中也發揮著積極的作用。