本品的活性成份是替考拉寧，一種新型糖肽類抗生素。 本品抑制細胞壁合成的途徑與萬古霉素一樣，干擾肽聚糖中新的部分的合成過程。本品通過肽聚糖亞單位中的氨基酰-D-丙氨酰-D-丙氨酸部分結合而起效應，這種結合將正常可被細菌細胞的延長和交叉一橋酸識別的部位“隱藏”起來。 這種結合抑制兩個方面：形成細胞壁鏈的亞單位的生長或延長，將新鍵連接到細胞壁的最終穿越一橋步驟。因此，細胞壁的整合和牢固遭損壞，細胞生長停止，細胞最后死亡。 抗菌譜：本品對厭氧的及需氧的革蘭陽性菌均有抗菌活性。敏感菌有金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌(包括對甲氧西林敏感及耐藥菌)，鏈球菌，腸球菌，單核細胞增多性李司特菌，細球菌，JK組棒狀桿菌和革蘭陽性厭氧菌，后者包括難辨梭狀芽孢桿菌和消化球菌。其活性譜范圍同萬古霉素相似。由于替考拉寧獨特的作用機制，很少出現耐替考拉寧的菌株。所以對青霉素類及頭孢菌素類，大環內酯類，四環素和氯霉素，氨基糖苷類和利福平耐藥的革蘭陽性菌，仍對替考拉寧敏感。