人體靜脈注射本品后，伊立替康的血漿濃度呈常指數消除。平均消除半衰期為6～12小時，活性代謝產物SN－3 8的消除半衰期為10～20小時。因為其內酯和羥基酸是化學平衡的，故活性內酯和SN－38的半衰期與完整的伊立替康和SN－38的半衰期相近。
在50～350mg/m2的劑量范圍內，伊立替康吸收面積（AUC）與劑量呈線性遞增關系：SN－38的AUC增加要小于劑量的增加。在90分鐘內靜脈滴注本品后1小時內，活性代謝產物SN－38達到最大濃度。伊立替康與血漿蛋白的結合率為 30%～68%，明顯低于SN－38與血漿蛋白的結合率（大約95%）。伊立替康主要在肝內由羧酸酯酶轉化為活性代謝產物SN－38，后者代謝為葡萄糖甙酸，活性為SN－38的1/50～1/100（由體內細胞毒性檢測）。體內分布不明；藥物及代謝產物經尿排泄：伊立替康為11%～20%，SN－38<1%，SN－38糖甙約3%。給藥48小時后膽汁蓄積和經尿排泄的藥25%～50%。