心血管系統：根據國外文獻報道，超量服用本品可發生Q-T間期延長或室性心律失常，包括表現為暈厥的尖端扭轉型室性心動過速。
偶見體重增加，過敏反應（如：血管性水腫、支氣管痙攣、光敏感、瘙癢、皮疹），且有個別驚厥、良性感覺異常、肌痛/關節痛、水腫、情緒紊亂、失眠、惡夢、基轉移氨酶升高和肝炎的報道。其中大部分病例是否與息斯敏有直接關系尚不明確。本品為沒有中樞鎮靜和抗膽堿能作用的強效及長效組胺H1受體拮抗劑。由于它作用時間持久，每日一次可控制過敏癥狀24小時。
動物實驗表明，生殖功能無影響、無致畸作用，在給很大劑量（40mg/kg）時，對家兔胚胎無毒性，但對大鼠胚胎有毒性作用。在大樣本的人群試驗中，不增加胚胎異常。在對哺乳期的狗進行的實驗中，其代謝產物從母乳中排出，但其濃度很低。
在孕婦和哺乳期婦女中應用尚未發現對發育中的胎兒存在潛在的危害。哺乳期婦女必須在醫生指導下權衡利弊使用。超常大劑量服用后，有可能出現心律失常，一些嚴重的危及生命的心律失常，如Q-T間期延長、尖端扭轉型室速及其他室性心律失常主要發生于超量服用的患者，有罕見病例表明，尖端扭轉型室速可發生于用量20～30mg/日的患者（推薦劑量的2～3倍）。
在個別病例中，嚴重的心律失常以一次或更多次的暈厥發作為先導或與之相關。因此，服用的患者如發生暈厥，應立即停藥并進行適當的臨床檢查，包括心電圖檢查。過量中毒時，應采取支持療法，包括洗胃和催吐，并進行密切的心電圖監護。若出現Q-T間期延長應繼續監護，直至Q-T間期恢復正常。可以采用適當的抗心律失常的治療，但應避免使用可延長Q-T間期的抗心律失常藥物。
對腎功能不全病人的研究表明，血液透析不會增加清除。達穩態時，加上其活性代謝產物的平均血漿峰濃度為3～5ng/ml。終末半衰期為1～2天。本品代謝產物主要通過膽汁經糞便排出體外。