中樞神經系統不良反應有嗜睡、惡心、嘔吐、性格改變、頭暈、共濟失調、復視、視神經炎。血液系統不良反應有葉酸缺乏、巨幼紅細胞性貧血、新生兒出血、白細胞減少、血小板減少。皮膚表現有斑丘疹和大皰性皮炎。骨骼系統不良反應有骨質疏松和佝僂玻另外還有因肝、腎功能損害導致全身水腫以及其他如紅斑狼瘡綜合征和惡性淋巴瘤的報道。其中主要的毒副反應為嗜睡、性格改變和葉酸缺乏。約10%患者因毒性反應嚴重而停藥。
