1、胃腸道
遲發性腹瀉：
腹瀉（用藥24小時后發生）是本品的劑量限制性毒性反應，在所有聽從腹瀉處理措施忠告的患者中20%發生嚴重腹瀉。
出現第一次稀便的中位時間為滴注本品后第5天。有個別病例出現假膜性結腸炎，其中1例已被細菌學證實（難辨梭狀芽胞桿菌）。
惡心與嘔吐：使用止吐藥后10%患者仍發生嚴重惡心及嘔吐。
其他胃腸反應：腹瀉及/或嘔吐伴隨脫水癥狀已有報導。
少于10%的患者發生與本品治療有關的便秘。少見發生腸梗阻報道。
其他輕微反應如：厭食、腹痛及粘膜炎。
2、血液學
中性粒細胞減少是劑量限制性毒性。78.7%的患者均出現過中性粒細胞減少癥，嚴重者（中性粒細胞計數＜500/mm3）占22.6%。在可評價的周期內，18%出現中性粒細胞計數＜1000/mm3，其中7.6%中性粒細胞計數＜500/mm3，中性粒細胞減少癥是可逆的和非蓄積的，到最低點的中位時間為8天，通常在第22天完全恢復正常。6.2%的患者（按周期為1.7%）出現嚴重中性粒細胞減少癥合并發熱。10.3%的患者（按周期為2.5%）出現感染；5.3%的患者（按周期為1.1%）出現嚴重中性粒細胞減少癥引起的感染，2例死亡。貧血的發生率為58.7% （其中8%Hb＜8g/dl,0.9%Hb＜6.5g/dl）。7.4%的思者（按周期為1.8%）出現血小板減少癥（＜1 00000/mm3），（其中0.9%血小板＜5 00000/mm3，按周期為0．2%）。幾乎所有患者均在第22天恢復。在上市后使用中，曾報道1例因抗血小板抗體導致外周血小板減少癥的病例。
3、急性膽堿能綜合征
9%的患者出現短暫嚴重的急性膽堿能綜合征。主要癥狀為：早發性腹瀉及其他癥狀，如用藥后第一個24小時內發生：腹痛、結膜炎、鼻炎、低血壓、血管舒張、出汗、寒戰、全身不適、頭暈、視力障礙、瞳孔縮小、流淚、流涎增多，以上癥狀于阿托品治療后消失。
4、鹽酸伊立替康的其他作用
早期的反應如呼吸困難、肌肉收縮、痙攣及感覺異常等均有報道。少于10%的患者出現嚴重乏力，其與使用本品的確切關系尚未闡明。常見脫發，為可逆的。12%的患者在無感染或嚴重中性粒細胞減少癥的情況下出現發熱。輕度皮膚反應，變態反應及注射部位的反應盡管不常見，但也有報道。
5、鹽酸伊立替康的實驗室檢查
血清中短暫、輕至中度轉氨酶、堿性磷酸酶、膽紅素水平升高的發生率分別為9．2%、8.l%和 1.8%（指在無進展性肝轉移的患者）。7.3%的患者出現短暫的輕至中度血清肌配水平升高。