根據其發展狀況，免疫抑制劑大致可分為：
第一代
以腎上腺皮質激素（包括腎上腺皮質激素和糖皮質激素等，藥品有強的松和甲基強的松龍Methyprednisolone、雷公藤多苷片、硫唑嘌呤、抗淋巴細胞球蛋白即抗淋巴細胞免疫球蛋白ALG）為代表，主要作用為溶解免疫活性細胞，阻斷細胞的分化，其特點為非特異性，為廣泛的免疫抑制劑，ALG對骨髓沒有抑制作用。主要副作用是可引起代謝紊亂、高血糖、高血脂、高血壓。目前總的傾向是盡可能減少其用量或停用，但移植界對此尚有爭論；
第二代
以環孢素（環孢菌素、環孢菌素A、山地明、賽斯平、環孢多肽A、環孢靈（Cy-A、Cs-A）、新出地明（Neoral）和他克莫司為代表，為細胞因子合成抑制劑，主要作用是阻斷免疫活性細胞的白細胞介素 2（IL-2）的效應環節，干擾細胞活化，其以淋巴細胞為主而具有相對特異性。CsA和FK506已被FDA批準用于臨床，其余藥物尚處于臨床試驗階段，它們主要的副作用是具有腎毒性；
第三代
以雷帕霉素、霉酚酸脂（Mycophenolate Mofetil，MMF）為代表，對PI3K相關相關信號通路進行抑制，從而抑制免疫細胞增殖和擴增，與第二代制劑有協同作用；
第四代
以抗IL-2受體單克隆抗體、FTYZO等為代表，主要作用是針對改變Cytokine蚓，如抑制TH1、增強TH2。