1、遺傳毒性：
體外研究顯示普瑞巴林對細菌及哺乳動物細胞無致突變作用，體內及體外研究均顯示普瑞巴林不會導致哺乳動物染色體畸變，在大鼠或小鼠中不誘導肝細胞程序外DNA合成。
2、生殖毒性：
雄性大鼠交配前至交配過程中經口給予普瑞巴林(50 至 2500 mg/kg)，與未給藥雌性大鼠交配，可見對生殖及發育的多種不良影響，包括精子計數減少，精子活動力下降，精子異常增加，生育力下降，著床前丟失率增加，窩仔數減少，胎仔體重降低及胎仔異常發生率增加。在研究期內（3-4個月），對精子及生育力參數的影響是可逆的。對雄性大鼠生殖的無影響劑量（100 mg/kg）時，血漿普瑞巴林的暴露量(AUC)約相當于臨床最大推薦劑量（MRD）時人暴露量的3倍。此外，在4 周或更長時間的一般毒性研究中，雄性大鼠在劑量為500 -1250 mg/kg時，組織病理學檢查可見生殖器官（睪丸，附睪）不良反應，無影響劑量為250 mg/kg，約相當于MRD時人血漿暴露量的8倍。
雌性大鼠交配前、交配過程中及妊娠早期經口給予普瑞巴林500、1250、 2500 mg/kg，各劑量下均可見發情周期紊亂及交配天數增加，高劑量下可見胚胎死亡。低劑量下普瑞巴林的血漿暴露量約相當于人MRD時暴露量的9倍，未確定無影響劑量。
妊娠期大鼠和家兔在普瑞巴林血漿暴露量（AUC）相當于≥5倍MRD時的暴露量時，可見胎仔結構畸形和其它發育毒性的發生率增加，包括胎仔死亡、生長遲緩、神經及生殖系統功能損害。
妊娠大鼠于器官形成期經口給予普瑞巴林500、1250或2500 mg/kg，低劑量時血漿普瑞巴林暴露量（AUC）約相當于MRD時人暴露量的17倍。劑量≥1250 mg/kg時，異常提前骨化（顴骨及鼻骨間縫過早融合）導致的特異性顱骨異常發生率增加。各劑量下均可見骨骼變異及骨化延遲。高劑量下胎仔的體重降低。尚未確立普瑞巴林對大鼠胚胎-胎仔發育的無影響劑量。
妊娠期家兔于器官形成期經口給予普瑞巴林250、500或1250 mg/kg。高劑量下可見胎仔體重降低、骨化延遲、骨骼畸形及內臟變異發生率增加。對家兔發育的無影響劑量為500 mg/kg，血漿暴露量約相當于MRD時人暴露量的16倍。
在圍產期毒性試驗中，大鼠經口給予普瑞巴林50、100、250、1250或2500 mg/kg，≥100 mg/kg時子代生長減緩，≥250 mg/kg時子代存活率降低。≥1250 mg/kg時對子代存活率產生顯著影響，最高劑量時窩仔死亡率為100%。子代成年后測試，≥250 mg/kg時可見神經行為異常（聽覺驚恐反應降低），1250 mg/kg時可見生殖功能損害（生育力降低，窩仔數減少）。對大鼠圍產期發育的無影響劑量為50 mg/kg，血漿暴露量約相當于MRD時人暴露量的2倍。
3、致癌性：
B6C3F1 與 CD-1小鼠摻食法給予普瑞巴林200、1000、5000 mg/kg，連續2年，可見血管源性惡性腫瘤（血管肉瘤）發生率劑量依賴性增加。最低劑量下小鼠血漿普瑞巴林暴露量（AUC）約相當于MRD時的暴露量，尚未確定小鼠血管肉瘤誘導的無影響劑量。
Wistar大鼠摻食法給予普瑞巴林，連續2年，雄性大鼠劑量為50、150、450 mg/kg，雌性大鼠劑量為100、300、900 mg/kg，最高劑量分別相當于MRD時人暴露量的14倍和24倍，未見腫瘤發生率增加。
4、其他毒性
皮膚毒性 在大鼠及猴重復給藥毒性試驗中可見皮膚損傷，病變程度從紅斑到壞死，其病因尚不明確。普瑞巴林導致皮損的劑量是MRD的兩倍。在血漿普瑞巴林暴露量（AUC）為MRD時人暴露量的3 – 8倍時出現更為嚴重的皮膚病變，包括壞死。臨床試驗中未見皮膚病變發生率增加。
眼部病變 在兩項Wistar大鼠致癌性試驗中可見眼部病變(特征性表現為視網膜萎縮[包括光感受器細胞缺失]和/或角膜炎癥/礦物沉積)，出現改變時的血漿普瑞巴林暴露量(AUC)是MRD時人暴露量的≥2倍，未確立無影響劑量。在兩種品系小鼠2年致癌性試驗或猴給藥1年致癌性研究中未見類似病變。