1、吸收
研究表明他克莫司在男性體內整個胃腸道內均可吸收。口服本品后約1-3小時他克莫司血藥濃度達峰值。在有些患者中，他克莫司的吸收持續時間較長，因而呈現出一種相對平緩的吸收曲線。他克莫司平均口服生物利用度的范圍為20～25%。
肝臟移植患者口服本品（0.3mg/kg/日）后，大多患者在給藥3天內達穩態濃度。
在健康受試者中，普樂可復0.5mg，1mg和5mg膠囊劑按同等劑量給藥時是生物等效的。
在空腹時他克莫司吸收速率和程度最大。飲食可降低他克莫司的吸收速率和程度，食用高脂肪食物后這種作用最為明顯。含高碳水化合物的食物產生的影響較輕。
在穩定的肝移植患者中，在進食中等脂肪含量的食物(34%卡路里)后，口服本品的生物利用度降低，全血的AUC和Cmax分別降低27%和50%，tmax延長173%。
穩定的腎移植患者進食標準的歐式早餐后立即服用本品。對口服生物利用度的影響不太明顯，全血的AUC下降2～12%，Cmax下降15～38%，tmax則延長38～80%。
膽汁不影響本品的吸收。
穩態時，藥時曲線下面積(AUC)與全血谷濃度具有良好的相關性。因此監測全血谷濃度能夠很好的預測全身暴露。
2、分布和消除
男性受試者靜脈輸注他克莫司后呈雙相分布。體循環中，他克莫司與紅細胞高度結合，全血/血漿濃度分布比率約為20:1。血漿中，他克莫司與血漿蛋白高度結合(>98.8%)，主要是與血清白蛋白和α-1-酸性醣蛋白結合。
他克莫司在體內分布廣泛。以血漿濃度計算，他克莫司穩態分布容積約為1300L(健康受試者)。以全血濃度計算，則為47.6L。
他克莫司是低清除率藥物。以全血濃度估算，健康受試者平均總機體清除率(TBC)為2.25L/h。成人肝、腎和心臟移植患者中，平均總機體清除率分別為4.1L/h、6.7L/h和3.9L/h。兒童肝移植患者總機體清除率約為成人肝移植患者的兩倍。低血細胞比容和低蛋白水平導致的游離他克莫司增加，或激素誘導的代謝增加，都是導致移植后他克莫司清除率較高的原因。
他克莫司半衰期長，個體差異大。健康受試者全血平均半衰期約為43小時。成人和兒童肝移植患者，平均半衰期分別為11.7小時和12.4小時，而成人腎移植患者為15.6小時。在移植患者中觀察到的半衰期縮短是由于清除率增加。
3、代謝和生物轉化
他克莫司普遍在肝臟中代謝，主要代謝酶為P450-3A4。他克莫司也有相當一部分在腸壁代謝。他克莫司有幾種確定的代謝物，其中只有一種代謝物在體外顯現出了與他克莫司相似的免疫抑制活性。其他代謝物只有微弱或沒有免疫抑制活性。只有一種無活性代謝物在全身循環中以低濃度存在。因此，代謝物對他克莫司的藥理活性沒有影響。
4、排泄
靜脈和口服給予[sup]14[/sup]C標記的他克莫司后，絕大部分放射活性經糞便排泄。約2%的放射活性經尿液排泄。不到1%的他克莫司原型藥物在尿和糞便中檢出，表明他克莫司在消除前幾乎完全被代謝：膽汁是主要的消除途徑。