對健康受試者、特殊人群和患者進行了單劑量和多劑量給藥，以研究伊曲康唑的藥代動力學特性。一般情況下，伊曲康唑的吸收良好，口服后2 -5 小時內可達血漿濃度峰值。伊曲康唑主要在肝臟代謝，生成多種代謝產物。主要代謝產物為羥基伊曲康唑，其血漿濃度為原形藥物的2 倍。伊曲康唑單劑量的半衰期約為17小時，重復劑量的半衰期增至34-42小時。伊曲康唑的藥代動力學不呈線性，因此重復給藥后可出現血漿中藥物蓄積。口服給藥后15日內可達穩態，血藥濃度峰值分別為0。5μg/ml（一日1次、一次100mg）、1。1μg/ml（一日1次、一次200mg）和2。0μg/ml（一日2次、一次200mg） 。治療停止后，伊曲康唑的血漿濃度在7日內下降至幾乎無法測得。由于肝臟代謝的飽和機制，伊曲康唑的清除率可隨劑量升高而降低。伊曲康唑以無活性的代謝產物經尿（約35%）和糞便（約54%）排泄。