本藥水溶性好，口服吸收后在肝內迅速被水解酶水解成阿昔洛韋，血漿中測不出伐昔洛韋，但阿昔洛韋的血漿濃度很高，可與靜脈注射阿昔洛韋相比，且比口服阿昔洛韋要高3～5倍。本藥生物利用度為65%，顯著高于阿昔洛韋，進餐后服用不影響其生物利用度。本藥和血漿蛋白結合率為13.5%～17.9%，可由乳汁分泌。本藥的分解代謝在肝及腸壁內進行。由于快速分解為阿昔洛韋，本藥的半衰期小于30min，而阿昔洛韋的半衰期在正常腎功能時約3h。廣泛分布于全身14個組織，可達小腸、肝、腎等組織，尤以淋巴結、皮膚中的濃度為最高，在腦組織濃度最低。24h后可以從所有組織中清除，48h后全部劑量從尿和糞便中排除。代謝物主要從尿液中排除。其中阿昔洛韋占46%～59%，8-羥基阿昔洛韋占25%～30%。在口服和靜脈注射相同的前體藥后，未代謝的前體藥分別占0.5%和6%，說明該藥更適合于口服給藥。血藥濃度接近于靜脈滴注ACV，對腎臟的毒性作用亦較輕，可更快地縮短帶狀皰疹后遺神經痛的時間。