優尼必利口服后吸收迅速而徹底，生物利用度為40%～50%，服藥后立即進食可以增加優尼必利的吸收，提高生物利用度，但不影響其吸收速度。用于胃-食管反流時，口服后30～60min即可起效。優尼必利單次口服5～10mg后1～2h血藥濃度達峰值，達峰濃度為45～65μg/L；多次口服（每次10mg，每天2次）后血藥濃度峰值可達60～80μg/L。血藥濃度隨口服劑量（5～20mg）的增加而成比例增加，2～3天即可達穩態血漿濃度，穩態血漿濃度與治療持續時間無關。據國外報道，優尼必利直腸給藥后吸收迅速，生物利用度為40%，治療濃度至少維持9h。血藥濃度峰值與口服給藥類似，但達峰濃度所需時間較長（約3h）。優尼必利在體內分布廣泛，以肝濃度最高（超過血漿35倍），其次為胃腸道（超過血漿14～18倍），以及肺、腎、軟骨、腺體和淋巴組織（超過血漿2～6倍），以腦組織濃度最低（比血漿濃度低2～3倍）。主要與白蛋白結合，血漿蛋白結合率約為97.5%，表觀分布容積為2.4～4.8L/kg。優尼必利主要在肝臟經氧化脫羥基和芳香族的羥基化作用被廣泛地代謝，其代謝產物主要為無活性的去甲優尼必利，其他還有3-氟-4-羥基優尼必利、4-氟-2-羥基優尼必利。優尼必利主要以代謝物的形式近似均等地經糞便和尿排泄，尿中原形藥物不到10%，大便中約占4%～6%。優尼必利經乳汁排泄量極少，產婦每8小時服用優尼必利20mg，3～4天乳汁中穩態濃度為6.2μg/L，是母體給藥量的0.1%。優尼必利總體清除率為每分鐘100ml。健康人體半衰期口服為7～10h，靜注為15h。老年人和肝功能損害者的半衰期延長。