光敏作用的基質也被稱為光敏劑，臨床應用的光敏劑應該是無毒的，能選擇性地集中在癌組織中，并能被穿透組織能力強的光(600nm-800nm)所激發。要求光敏劑不但其光化作用光譜波較長，而且能進入細胞與細胞的光敏基質緊密結合。盡管已經研究了上千種不同類型的光敏化劑，但迄今臨床光動力治癌用的藥物，在國內外還是20世紀60年代初研制的血卟啉衍生物HpD和80年代初研制的光敏素Ⅱ(PhotofrinⅡ，商品名PorfimerSodium)。國內有代表性的光敏劑主要有：上海復旦張江生物醫藥股份有限公司研發生產的艾拉（5-ALA，外用鹽酸氨酮戊酸散）、海姆泊芬（Hemoporfin）。
