卡維地洛片口服后很快被吸收，大約1小時可達到最大血淸濃度，有明顯的首過效應 絕對生物利用度約為25%。與食物一起服用時，其吸收減慢，但對生物利用度沒有明顯影響，且可減少 引起立位低血壓的危險性。卡維地洛是一種親脂性的化合物，大約98%到99%。的卡維地洛與血漿蛋白 結合，分布容積大約為2L/kg，肝硬化患者分布容積增加。卡維地洛被廣泛的分解為各種代謝產物，其 苯環上的羥化和甲基化可產生具有β阻滯活性的3種代謝物，有很微弱的擴血管作用，其屮4-羥基酚 代謝物的β阻滯作用約比卡維地洛強13倍。卡維地洛的消除半衰期約6 ~ 10小時，血漿清除率約590ml/ min消除主要通過膽道，由糞便排出，少部分以代謝產物形式經腎臟排出。
肝功損害病人，由于首過效應降低，卡維地洛的生物利用度對提高到80%。
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