卡茚西林口服吸收率為30%～50%，分布容積為9～18L/kg。口服給藥0.5g、1g，約1h后達血藥濃度峰值，分別為2μg/ml、6μg/ml。卡茚西林蛋白結合率約為50%，藥物在肝臟中的代謝很少。80%～85%的藥物以原形形式經腎隨尿液排出。腎功能正常者，清除半衰期約為1.0h；腎功能不全者，清除半衰期為10～15h。血液透析可有效清除藥物；腹膜透析的清除率為每分鐘6.8ml。
