口服吸收緩慢、不規則。口服400mg后4～5小時血藥濃度達峰值，血藥峰值（Cmax）為8～12μg/ml，但個體差異很大。大劑量時達峰時間可達24小時。達穩態血藥濃度的時間為8～55小時。生物利用度在58～85%之間。迅速分布至全身組織，血漿蛋白結合率約76%。主要在肝臟代謝，可誘導肝藥酶活性，加速自身代謝。代謝產物10、11-環氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似，其在血漿和腦內的濃度可達原形藥的50%。單次給藥時T1/2為25～65小時，兒童半衰期明顯縮短。長期服用誘發自身代謝，T1/2降為10～20小時。主要以無活性代謝物形式分別經尿和糞便排出72%和28%。本品能通過胎盤、能分泌入乳汁。