拮抗劑(antagonist)與受體結合后本身不引起生物學效應,但阻斷該受體激動劑介導的作用。根據是否可逆性地與結合到受體的激動劑發生競爭,拮抗劑可以分為兩類。
從區別競爭性拮抗和非競爭性拮抗角度看,競爭性拮抗劑的效應可以被增加激動劑濃度所對抗,而非競爭性拮抗劑的效應不能被增加激動劑對抗;競爭性拮抗劑能提高ED50值,而非競爭性拮抗劑不能。