1、口服片劑
隨著人類平均壽命的延長以及年齡增長吞咽能力的下降,口服片劑給藥方式成為人們關注的一個問題。據估計,約有50%的人對吞服片劑和膠囊有困難,影響了藥物治療的順應性。在兒科和老年醫藥學領域,對能在水中溶解或懸浮、可咀嚼或能在口中迅速溶解的固體制劑有很大的需求,無需用水和吞咽動作就能迅速分散或溶解的口服快速分散制劑就可解決這一問題。這種劑型放入口中后能迅速分散或溶解在唾液中,藥物可通過口腔或食道內的黏膜吸收,生物利用度比普通制劑高,由首過代謝引起的副作用也可以減輕。
2、1998年
1998年,速溶片的定義首次出現在出版物中。在《歐洲藥典》開始使用這一術語,并將其定義為“放置于口中后能在吞咽前迅速溶解的片劑”后,速溶片的重要性得到了進一步的加強,其優點日益受到制藥業和學術界的關注。速溶片,又稱快速分散制劑,比其他能提高患者順應性的劑型,如泡騰片、混懸液、咀嚼膠、咀嚼片有更多的優點。例如, 泡騰片和混懸液在服用前還需有額外的處置;老年人由于咀嚼困難,片劑在口中的停留時間延長,當制劑中有苦味藥物存在時,咀嚼片的苦味會大大增加。伽瑪射線閃爍掃描技術研究顯示,口內速溶片在口腔和胃內的停留時間、穿過食道的時間與普通的片劑、膠囊和液體制劑相當。對乙酰氨基酚速溶片的吸收率比普通片高,但生物利用率相同。藤黃酚、螺內酯速溶片的生物利用度和患者順應性都得到提高。
3、開發速溶片
開發速溶片的最大挑戰就是片劑的物理性能和崩解性能都要良好。意大利Eurand公司開發了Ziple ts技術,可適用于水不溶性藥物。研究發現,加入適量的水不溶性無機輔料和泡騰劑后,即使在壓片力和片劑硬度均較低的情況下,速溶片也能同時具有良好的物理性能和崩解性能。水不溶性無機輔料比常用的水溶性糖類或鹽類更能提高片劑的崩解性能。這是因為,主要由水溶性物質組成的片劑溶解的趨勢大于崩解,當片劑外層的水溶性成分溶解后,由于形成了粘稠的溶液,水向片心擴散的速率降低,從而導致崩解時間延長。目前《美國藥典》和《歐洲藥典》都未對速溶片的崩解試驗做出特別的規定,速溶片崩解性的評價方法只能參考分散片和泡騰片的試驗方法。用分散片的試驗方法測試速溶片得出的結果只能粗略地反映速溶片在口中的實際崩解時間。只有在同一系列的制劑和單個制劑的穩定性試驗中,崩解試驗才與體內試驗的數據表現出良好的相關性。同一系列制劑是指制劑的組成成分相同,成分用量的差異不致顯著影響片劑的一般特性。