口服后在胃腸道內吸收迅速而完全。廣泛分布于全身組織和體液中，包括肝、肺、腦脊液、腎及膽汁。腦脊液內藥濃度可達血濃度的87%一105%。蛋白結合率約10%-20%。口服2小時后血藥濃度可達峰值，T1/2為9-10小時，肝、腎功能減退時可能延長。主要在肝中代謝，水解成吡嗪酸，為具有抗菌活性的代謝物，繼而羥化成無活性的代謝物，經腎小球濾過排泄。24小時內以代謝物排出70%(其中吡嗪酸約33%)，3%以原形排出。血液透析4小時可減低吡嗪酰胺血濃度的55%，血中吡嗪酸減低50%-60%。
