口服。成人常用量，與其他抗結核藥聯合，每6小時按體重5～8.75mg/kg,或每8小時按體重6.7～11.7mg/kg，最高每日3g。治療異煙肼耐藥菌感染時可增加至每日60mg/kg。小兒除非必須，通常不宜應用。必須應用時應充分權衡利弊。①吡嗪酰胺亦可采用間歇給藥法，每周用藥2次，每次50mg/kg。②吡嗪酰胺單用治療結核病時，細菌易產生耐藥性，因此常與其他抗結核病藥聯合應用。療程可能需持續1-2年，甚至數年或無限期應用。③肝功能減退者除非必要，通常不宜采用吡嗪酰胺。腎功能減退者應用時不需減量。成人每日頓服30～35mg/kg，體重50kg以下者，每日1.5g；50kg以上者，每日2g；75kg以上者每日2.5g。兒童每日20～25mg/kg。