一、吲哚布芬片的藥理毒理:
吲哚布芬是一種異吲哚啉基苯基丁酸衍生物,為一種血小板聚集的抑制劑。本品主要是通過以下機制發揮抗血小板聚集作用:
(1)可逆性抑制血小板環氧化酶,使血栓素A2(血小板聚集的強效激活劑)生成減少;
(2)抑制二磷酸腺苷(ADP)、腎上腺素和血小板活化因子(PAF)、膠原和花生四烯酸誘導的血小板聚集;
(3)降低血小板三磷酸腺苷、血清素、血小板因子3、血小板因子4和β-凝血球蛋白的水平,降低血小板粘附性。對于激活劑誘發的血小板聚集,單次口服吲哚布芬200mg后2小時達最大抑制作用,12小時后仍有顯著抑制作用(90%),24小時內恢復。
二、吲哚布芬片的藥代動力學:
吲哚布芬口服吸收快,2小時后血漿濃度達峰值,半衰期為6-8小時,血漿蛋白結合率]99%,75%的藥物以葡萄糖醛酸結合物形式隨尿排泄,部分以原形排出。