吲哚洛爾為非選擇性β腎上腺素受體阻斷藥，對β1、β2受體的非選擇性阻斷作用較普萘洛爾強6～15倍。大量研究證明本藥治療Ⅰ期和Ⅱ期(輕到重度)高血壓有效。本藥具有較強的內源性擬交感活性(ISA)，其降低血漿腎素活性的作用弱于普萘洛爾。與其他不具有ISA的β腎上腺素受體阻斷藥相比，本藥減慢靜息心率、減少心排血量的作用較弱，對左室功能、心臟內傳導、外周血管血流量和靜息呼吸功能的抑制可能更小。
作用機制：
1.抗高血壓：與本藥減少心排血量(負性肌力和負性頻率作用)、降低腎上腺素活性和抑制腎素釋放有關，但其降壓作用并不依賴于血漿腎素活性的改變。
2.抗心絞痛，心肌梗死：主要由于本藥能減慢心率、降低血壓、減弱心肌收縮力、減少心臟負荷、降低心肌耗氧量，增加冠脈血流量，亦與藥物抗心律失常和局部缺血、抗血小板活性及可能的間接抗血栓特性有關。
3.抗心律失常：通過抑制心臟節律點電位的腎上腺素刺激、減慢房室結傳導而發揮抗心律失常作用。