一、喹硫平的藥理作用:
喹硫平屬于二苯并氧氮卓類非典型抗精神病藥。對5-HT、多巴胺D2、組胺和H1-和α1-,α2-受體均有親和力。
二、喹硫平的藥動學:
口服后吸收良好,代謝完全。人類血漿中主要的代謝產物不具有明顯的藥理學活性。進食對喹硫平的生物利用度無明顯影響。半衰期大約為7小時。83%的喹硫平與血漿蛋白結合。臨床試驗證實,每日兩次給藥時喹硫平是有效的。正電子發射斷層攝影術(PET)研究資料進一步證實,該藥對5-HT2和D2受體的占據作用在給藥后可持續12小時。喹硫平的藥代動力學是線性的,男女無差別。老年服用的平均清除率較18~65歲成年人低30%~50%。嚴重腎損害(肌酐清除率低于30mL/min/1.73m2)和肝損害(穩定性酒精性肝硬化)的患者,喹硫平的平均血漿清除率可下降約25%,但個體清除率值都在正常人群范圍之內。喹硫平代謝較完全,服用放射性標記的喹硫平后尿或糞便中原型化合物僅占未改變的藥物相關物質的5%以下。大約73%的放射性活性物從尿中排出,21%從糞便中排出。主要代謝酶為細胞色素P450酶系統的CYP3A4。