1、不良反應
（1）中性白細胞減少(癥)、血小板減少(癥)、貧血、嘔吐、疲勞、發熱、咳嗽、惡心、便秘、腹瀉、高血糖、熱性的中性白細胞減少(癥)。
（2）大劑量可引起神經毒性，表現為嗜睡、失語、偏癱等，但停藥后可恢復正常。
2、用途
是一種表觀遺傳修飾物，可抑制DNA轉甲基酶活性，導致在DNA脫甲基化（低甲基化）以及通過重塑“開放”染色質激活基因；當脫甲基化作用與組蛋白乙酰化聯合作用時，基因可協同活化；5′--氮脫氧胞嘧啶引起DNA脫甲基化或者半脫甲基化；DNA脫甲基化能夠調節基因表達，通過“開放”染色質可檢測結構提高核酸酶靈敏度，這種重塑染色質結構，允許轉錄因子連接基因啟動子區， 轉錄復合體組裝以及基因表達。
地西他濱有抗腫瘤活性，且表現為劑量相差的雙重機制。高濃度時具有細胞毒作用，低濃度時具有去甲基化作用。作用于增殖期(S期)細胞。