口服吸收快而完全，生物利用度約76%。0.5~2 小時血藥濃度達峰值，4 ~10天血藥濃度達穩態，T1/2為 20~70小時。血漿蛋白結合率高達99%。地西泮及其代謝物脂溶性高，容易穿透血腦屏障；可通過胎盤，可分泌入乳汁。本品主要在肝臟代謝，代謝產物去甲地西泮和去甲羥地西泮等，亦有不同程度的藥理活性，去甲地西泮的T1/2可達30~100小時。本品有腸肝循環，長期用藥有蓄積作用。代謝產物可滯留在血液中數天甚至數周，停藥后消除較慢。地西泮主要以代謝物的游離或結合形式經腎排泄。
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