關于復方利福平膠囊的藥代動力學

　　復方利福平膠囊口服吸收良好，服藥后1～2小時異煙肼達血藥峰濃度（Cmax）達峰值，1.5～4 小時利福平達血藥峰濃度（Cmax）。成人一次口服利福平0.6g后血藥峰濃度（Cmax）為7～ 9mg/L，6個月至5歲小兒一次口服利福平10mg/kg，血藥峰濃度（Cmax）為11mg/L。吸收后分布于全身大部分組織和體液中，可穿過胎盤。利福平的蛋白結合率為80%～91 %，異煙肼的蛋白結合率僅0%～10%。利福平的血消除半衰期（t1/2?）為3～5小時，多次給藥后有所縮短，為2～3小時；快乙酰化者異煙肼的血消除半衰期（t1/2?）為0.5～1.6 小時，慢乙酰化者異煙肼的血消除半衰期（t1/2?）為2～5小時。在肝臟中經自身誘導微粒體氧化酶的作用而迅速去乙酰化，利福平的代謝物去乙酰利福平具有抗菌活性，而異煙肼的代謝物無抗菌活性。利福平主要經膽和腸道排泄，可進入腸肝循環，但其去乙酰活性代謝物則無腸肝循環，60%～65%的給藥量經糞便排出，6%～15%的藥物以原形、15%為活性代謝物經尿排出，7%則以無活性的3-甲酰衍生物排出，亦可經乳汁排出；異煙肼70%的給藥量在24小時內經腎臟排泄，大部分為無活性代謝物，快乙酰化者93%以乙酰化型從尿中排出，慢乙酰化者為63%，也可從乳汁、唾液、痰液和糞便中排出。利福平不能經血液透析或腹膜透析清除。相當量的異煙肼可經血液透析和腹膜透析清除。正常志愿者的藥代動力學研究顯示，該品的二種組分無論是以各自劑量同時服用還是以復合劑型服用，其生物利用度相仿。