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  • 發布時間:2023-08-02 14:52 原文鏈接: 關于復方法莫替丁的藥理毒理介紹

      1、藥理

      法莫替丁是一種含噻唑環的第三代選擇性的H2受體拮抗劑。該藥作用快,與H2受體結合能力強,對胃酸和胃蛋白酶的分泌有明顯的抑制作用,增加胃粘膜的血流,使其防御機制加強,增強止血效果。對由組胺引起的清醒狗的胃酸分泌的抑制作用要比西咪替丁、雷尼替丁持續時間長,約為西咪替丁的1.3-1.5倍,最大效力約為西咪替丁的40倍,雷尼替丁的8倍。實驗證明在抑制基礎胃酸分泌和由五肽胃泌素引起胃酸分泌方面,本品5mg的作用強度相當于西咪替丁300 mg,持續時間在7小時以上,對夜間胃酸分泌的抑制作用極為顯著。對麻醉狗,本品也顯示出比西咪替丁和雷尼替丁強的酸分泌抑制作用。其基礎胃酸和刺激后胃酸分泌的抑制效應與劑量有關,40 mg的劑量可獲得最大抑制作用,抑制峰值出現于給藥后1-3.5小時,持續時間10-12小時。碳酸鈣主要的作用是作為制酸劑,并治療病人的胃酸過多、胃炎和消化性潰瘍。作用迅速、效果延長且有很高的中和力。制酸劑中常含氫氧化鎂,例如氫氧化鎂鋁凝乳是氫氧化鎂和氫氧化鋁的復方制劑,是治療消化性潰瘍、胃炎、胃灼熱和胃酸過多癥的制酸劑。

      2、毒理

      法莫替丁:小鼠及大鼠的急性LD50(mg/kg),口服均>800,靜脈注射分別為434-442及559-563。大鼠和狗口服本品進行亞急性、慢性毒性試驗均未見病理組織變化。本品無致畸性、致癌性。也未發現抗雄激素作用。大鼠消化道、腎、肝、下頜腺及胰腺有高濃度分布。有高濃度向乳汁移行,幾不向胎兒移行。膽汁排泄量少。主要隨尿排泄。對大鼠及狗均未見抑制藥物代謝酶的作用。

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