我國目前尚缺乏頭孢克肟膠囊詳細的藥代動力學研究資料,國外藥代動力學研究資料表明:
1、吸收:
(1)正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效價),約4小時后血清濃度達到峰值,分別為0.69,1.13,1.95μg/ml,血清濃度半衰期為2.3~2.5小時。腎功能正常的小兒患者口服一次1.5,3.0,6.0mg(效價)/kg(體重)后,約3~4小時血清濃度達到峰值,分別為1.14,2.01,3.97μg/ml,血清濃度半衰期為3.2~3.7小時。
(2)對于中度腎功能衰竭組(30≤Ccr<60ml/min,n=3)及重度腎功能衰竭組(10≤Ccr<30ml/min,n=4),分別單次服用頭孢克肟100mg進行比較。中度腎衰為服用后6小時血清濃度達峰值為2.04μg/ml,重度腎衰組為服用后8小時峰值為2.27μg/ml,12小時后血清中濃度分別為0.71μg/ml,1.83μg/ml,重度腎衰組峰值出現時間及血清中維持時間均長,半衰期分別為4.15小時及11.05小時。
2、分布:
本品在患者痰液中,扁桃組織,上鄂竇粘膜組織,中耳分泌物,膽汁,膽囊組織等的滲透性良好。
3、代謝:
在人體的血清、尿中未發現具有抗菌活性代謝產物。
4、排泄:
主要經腎臟排泄,正常成人(空腹時)口服50,100,200mg(效價),尿中排泄率(0~12小時)約為20~25%,最高尿中濃度分別為42.9(4~6小時),62.9(4~6小時),82.7μg/ml(4~6小時)。另外,腎功能正常的小兒患者經口服用1.5,3.0,6.0mg(效價)/kg后尿中排泄率(0~12小時)約為13~90%。