1、對革蘭陽性菌的抗菌活性多項關于本品對革蘭陽性菌的抗菌效力研究均證實，無論對于敏感菌還是耐藥菌，該藥均具有強大的抗菌活性。頭孢吡普對葡萄球菌屬有強大的抗菌活性，對大多數菌株的90%菌株最低抑菌濃度（MIC90）為4μg·mL-1或更少，除溶血性葡萄球菌的MIC90為8μg·mL-1。由 MIC50/ MIC90數值可知，本品抗金黃色葡萄球菌的能力與萬古霉素、替考拉寧及利奈唑胺相當。此外，本品對獲得性MRSA、VISA和VRSA有效。動物實驗證明，對MRSA感染的動物，不論是本品還是萬古霉素，其死亡率均為50%，而對VISA感染的動物，使用萬古霉素死亡率達67%，本品僅為8%。
本品對大多數耐青霉素、耐大環內酯及耐氟喹諾酮肺炎鏈球菌有效。對氨芐西林敏感的糞腸球菌和屎腸球菌抗菌活性也很高。本品對屎腸球菌的抗菌活性是頭孢菌素類藥物中獨有的，這歸功于本品對該菌PBPs的高度親和力；對萬古霉素耐藥的糞腸球菌活性很高，但對萬古霉素耐藥的屎腸球菌的活性不高；對耐氨芐西林腸球菌表達的PBP5缺乏親和力，從而對該類菌沒有活性。
2、對革蘭陰性菌的抗菌活性本品對革蘭陰性菌的抗菌活性在不同的菌種間存在很大差別。如對產超廣譜β-內酰胺酶（ESBL） 陰性大腸埃希菌、肺炎克雷伯桿菌、奇異變形桿菌的MIC非常低。對流感嗜血桿菌、黏膜炎莫拉菌及奈瑟菌屬有效，對其他革蘭陰性菌的 MIC50和MIC90與亞胺培南相當，但療效不如環丙沙星。特別對非發酵革蘭陰性菌如銅綠假單胞菌和不動桿菌、ESBL陽性大腸埃希菌以及肺炎克雷伯菌作用并不明顯。
3、對厭氧菌的抗菌活性本品對厭氧菌的抗菌活性與頭孢曲松、頭孢他啶、頭孢吡肟相似，對脆弱擬桿菌以及其他擬桿菌屬的作用稍差，而對耐頭孢西丁脆弱擬桿菌沒有活性。對痤瘡丙酸桿菌、厭氧消化鏈球菌、梭狀芽孢桿菌、不解糖卟啉單胞菌及大多數紫單胞菌屬等均有很好的作用。對產氣夾膜梭菌和艱難梭菌MIC比其他頭孢菌素類藥物低，但對梭桿菌屬、普雷沃菌屬和韋榮氏球菌屬抗菌活性低于頭孢吡肟。