本藥是喹啉類衍生物，對各種瘧原蟲的紅細胞內期裂殖體均有較強的殺滅作用。本藥能與瘧原蟲的DNA結合，形成復合物，抑制DNA的復制和RNA的轉錄，從而抑制原蟲的蛋白合成，但作用較氯喹為弱。本藥也能降低瘧原蟲氧耗量，抑制瘧原蟲內的磷酸化酶而干擾其糖代謝。本藥還引起瘧色素凝集，但發展緩慢，很少形成大團塊。在血液中，一定濃度的本藥可導致被寄生紅細胞早熟破裂，從而阻止裂殖體成熟。本藥對紅外期無效，不能根治良性瘧。長療程可根治惡性瘧，但對惡性瘧的配子體亦無直接作用，故不能中斷傳播。此外，本藥對心肌有抑制作用，可延長不應期，減慢傳導，井減弱其收縮力。對妊娠子宮有微弱的興奮作用。