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  • 發布時間:2024-06-06 10:52 原文鏈接: 關于尼莫地平注射液的藥代動力學介紹

      1、吸收

      口服給藥幾乎全部吸收,服藥10-15分鐘后在血漿中能檢測到活性成分及首過效應代謝產物。多次給藥(每日3次,每次30毫克),老年個體服藥0.6-1.6小時后血藥濃度達峰值:7.3-43.2ng/ml。單劑量30毫克和60毫克給藥在年輕受試者中平均血藥濃度分別為16±8ng/ml和31±12ng/ml。在最高劑量90毫克以下,血藥濃度峰值和曲線下面積與劑量增加成正比。注射給藥后的分布容積(Vss,二室模型)為0.9-1.6l/kg體重。總清除率(全身)為0.6-1.9l/h/kg。

      2、蛋白結合率及分布

      尼莫地平與血漿蛋白結合率為97-99%。動物實驗表明能通過胎盤屏障,人體分布與此類似,但未經實驗證實。尼莫地平及其代謝產物在大鼠乳汁中濃度比在母體血漿中高,藥原型在人乳中濃度與母體血漿中相同。

      口服或靜脈給藥在腦脊液中能檢測到的濃度為血漿中濃度的0.5%,與在血漿中游離濃度大致相同。

      3、代謝、消除和排泄

      尼莫地平通過細胞色素P450 3A4系統代謝消除,主要通過雙氫吡啶環脫氫和氧合代謝進行。血漿中的代謝產物的殘留作用對治療幾乎無影響。

      肝臟中酶的誘導或抑制作用不明確。人體中代謝產物50%從腎臟排泄,30%從膽汁排泄。

      消除動力學為線性,尼莫地平半衰期為1.1-1.7小時,終末半衰期5-10小時對說明書中建立的給藥間隔無參考意義。

      在靜脈給藥0.015mg/kg 1小時后(24例老年志愿者),口服尼莫地平片30毫克,平均血藥濃度上升。

      4、生物利用度

      由于首過效應,尼莫地平的絕對生物利用度為5-15%。

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