尼莫地平為雙氫吡啶類鈣離子拮抗劑，作用與硝苯地平相似，但其效力弱于硝苯地平。尼莫地平為選擇性地作用于腦血管平滑肌的鈣拮抗劑，作用于腦血管平滑肌，呈脂溶性，易通過血-腦脊液屏障，與中樞神經的特異受體結合，擴張腦血管，增加腦血流量，并可拮抗5-HT、花生四烯酸、TXA2等所致的腦血管痙攣，有效地防止或逆轉實驗犬蛛網膜下腔出血所引起的腦血管痙攣造成的腦組織缺血性損害。對外周血管的作用較小，對缺血性腦損傷有保護作用，尤其對缺血性腦血管痙攣的作用更明顯。尼莫地平在增加劑量后，可同時增加冠脈血流量，降低血壓，但降壓的同時不降低腦血流量。尼莫地平對神經元有直接作用，改變神經元的功能，具有神經和精神藥理活性，動物實驗表明，對缺氧和電休克引起的記憶障礙有改善作用。尚有對抗抑郁和改善意識和記憶功能，對老年性抑郁癥療效尤佳，促智作用比吡拉西坦和長春胺分別強60和1000倍。同時能阻止腦梗死區細胞外Ca內流，縮小腦梗死區域。另據報道，尼莫地平能阻斷或防止腫瘤細胞與血小板的交互作用和聚合作用，顯著降低癌細胞的代謝，阻止癌細胞的擴散。近年資料表明，還有保護和促進記憶、促進智力恢復的作用。