1．局部麻醉藥— 吸收局麻藥自作用部位吸收后，進入血液循環的量和速度決定血藥濃度。影響因素有： (1)藥物劑量； (2)給藥部位； (3)局麻藥的性能； (4) 血管收縮劑。
2．局部麻醉藥— 分布 局麻藥吸收入血后，首先分布到腦、肺、肝、腎等高灌流器官，然后以較慢速度分布到肌、腸、皮膚等血液灌流較差的部位。
3．局部麻醉藥— 生物轉化和消除 局麻藥進入血液循環后，其代謝產物的水溶性更高，并從尿中排出，酯類局麻藥主要由假性膽堿酯酶水解失活，如有先天性假性膽堿酯酶質量的異常，或因肝硬化、嚴重貧血、惡病質和晚期妊娠等引起量的減少者，酯類局麻藥的用量都應減少。酰胺類藥物的轉化降解規律尚不完全清楚，主要在肝細胞內質網代謝轉化，故肝功能不全的病人用量應酌減。