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  • 發布時間:2023-08-29 15:45 原文鏈接: 關于左氧氟沙星的藥代動力學介紹

      口服后吸收完全,相對生物利用度接近100%。單劑量空腹口服0.1g和0.2g后,血藥峰濃度(cmax)分別達1.36mg/L和3.06mg/L,達峰時間(tmax)約為1小時。血消除半衰期(t1/2β)約為5.1~7.1小時。蛋白結合率約為30%~40%。本品吸收后廣泛分布至各組織、體液,在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1~2.1之間。本品主要以原形自腎排泄,在體內代謝甚少。口服48小時內尿中排出量約為給藥量的80%~90%。本品以原形自糞便中排出少量,給藥后72小時內累積排出量少于給藥量的4%。

      健康志愿者口服本品50~200mg后,平均血藥峰濃度為0.57~2.04mg/L,于給藥后0.8~2.4h到達。口服者的生物利用度接近100%。口服后藥物迅速吸收并分布至全身,在各組織和體液中達有效濃度。血清消除半減期4~7h。主要經腎排泄,單次給藥后24h內約可排出給藥量的80%~85%健康成人一次口服給藥后,血清中濃度隨給藥量而不同,tmax約0.92~1.48h,cmax及AUC也有明顯的劑量依賴性。未見有由連續給藥而引起血清濃度的蓄積性。本品在體內幾乎不代謝,用藥后至48小時為止,用藥量中約85%的未變化體從尿中排泄而出。健康成人一次性口服給藥后,尿中濃度隨給藥量變化而變化。體液、組織內濃度與血清濃度相關,顯示良好的分布性。口服給藥后顯示了迅速而高濃度的分布,幾乎超過所有致病菌的MIC90。同時,本品也可良好地分布于中性白細胞。

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