一、藥理毒理:
己酮可可堿為二甲基黃嘌呤類衍生物,可降低血液粘稠度,從而改善血液的流動性,促進缺血組織的微循環,增加特殊器官的氧供。
己酮可可堿通過抑制磷酸二酯酶,升高細胞內三磷酸腺苷,從而改善紅細胞的變形能力。還能降低纖維蛋白原,抑制紅細胞以及血小板的聚集。
二、藥代動力學:
口服給藥后,己酮可可堿將被快速、完全吸收。本品有首過作用,系統生物利用度僅20-30%。口服非緩釋制劑,血漿達峰時間小于1小時。
己酮可可堿幾乎全部經肝臟代謝。血漿中,主要活性代謝產物1-(5-羥己基)-3,7-二甲基黃嘌呤具有較高水平,與原形藥物的含量比值為2:1。
己酮可可堿的血漿半衰期為0.4 -0.8小時, 代謝產物的半衰期為1-1.6小時。本品主要經腎臟清除,僅4%經糞便排除。僅有痕量原型藥物排泄。
本制劑中己酮可可堿以緩慢方式釋放。