多西環多西環素口服吸收完全，約可吸收給藥量的90%以上。口服和注射給藥的血藥濃度幾乎相同。口服100mg，血藥濃度峰值約為1.8～2.9mg/L。藥物吸收后廣泛分布于各組織和體液，分布容積約為0.7L/kg。因脂溶性較高，多西環素對組織的穿透力較強，在胸導管淋巴液、腹腔積液、腸組織、眼和前列腺組織中的藥物濃度均較高，約為血藥濃度的60%～75%，膽汁中的藥物濃度可達血藥濃度的10～20倍；在乳汁中也能達到較高的藥物濃度；多西環素也可以分布于肝臟、脾臟、骨髓、骨骼、牙本質和牙釉質中。多西環素在體內蛋白結合率為80%～95%，清除半衰期為12～22h，腎功能減退者半衰期延長不明顯。藥物主要在肝臟內代謝滅活，通過腎小球濾過隨尿液排泄，當腎功能損害時，多西環素從胃腸道的排泄量增加，成為主要的代謝途徑。多西環素不能經透析清除。