一、恩曲他濱：
遺傳毒性：恩曲他濱Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：雄性大鼠給予恩曲他濱人推薦劑量200 mg/日的約140倍暴露量，或雄/雌性小鼠給 予人推薦劑量的約60倍暴露量時，對生育力未見影響。胚胎-胎仔毒性試驗中，小鼠、家兔分別給 予人推薦劑量的約60倍、120倍的暴露量（AUC)時，未見胎仔異常和畸形的發生率升高。子代小 鼠從出生前(胎仔)到性成熟期間每日給予人推薦劑量（200 mg/日）的約60倍暴露量（AUC),小鼠子代生育力正常。
致癌性：恩曲他濱經口給藥的長期致癌性試驗中，小鼠給藥劑量達750mg/kg/天(相當于治療劑 量200 mg/天下的人全身暴露量的26倍)或大鼠給藥劑量達600 mg/kg/天(相當于治療劑量下的人 全身暴露量的31倍)時未發現與藥物相關的腫瘤發生率升高。
二、富馬酸替諾福韋二吡呋酯:
遺傳毒性：富馬酸替諾福韋二吡呋酯體外小鼠淋巴瘤試驗結果為陽性，Ames試驗與小鼠微核試 驗結果為陰性。
生殖毒性：雄性大鼠于交配前28天開始給藥，雌性大鼠于交配前15天開始給藥直至妊娠第7 天，富馬酸替諾福韋二吡呋酯給藥劑量為相當于人用劑量的10倍（以體表面積計算），未見對生 育力、交配能力或早期胚胎發育的影響，但是雌性大鼠的動情周期發生變化。胚胎-胎仔毒性試驗 中，大鼠、家兔分別給予人給藥劑量的14倍、19倍（根據體表面積計算）時，未見替諾福韋所致 的生育力損害或胎仔毒性。
致癌性：富馬酸替諾福韋二吡呋酯口服給藥的長期致癌性試驗中，暴露量最高約為人HIV-1感 染治療劑量的16倍(小鼠)和5倍(大鼠）。雌性小鼠在16倍于人暴露量時,肝臟腺瘤的發生率升高。 大鼠在最高達5倍人治療劑量的暴露量時，致癌性試結果為陰性。
其他毒性：毒理學試驗中，大鼠、犬和猴給予高于或等于6倍人體暴露量（基于AUC)的替諾 福韋和富馬酸替諾福韋二吡呋酯，發現引起骨毒性。猴的骨毒性診斷為骨軟化癥。猴中觀察到的骨軟化癥在降低替諾福韋劑量或停用時是可逆的。大鼠和犬中的骨毒性表現為骨礦物質密度減小。引 起骨毒性的機制目前尚不清楚。
在四種動物中均觀察到了腎臟毒性，在這些動物中可觀察到不同程度的血清肌酐、尿素氮、糖尿、 蛋白尿、磷酸鹽尿和/或鈣尿的升高，以及血清磷酸鹽的降低。這些毒性是在比人體暴露量高2至20 倍的暴露量（基于AUC)下觀察到的。腎臟異常（特別是磷酸鹽尿）與骨毒性之間的關系尚不清楚。