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  • 發布時間:2024-05-15 09:40 原文鏈接: 關于恩替卡韋的耐藥介紹

      一、藥物過量

      目前尚無使用該品過量的相關報道。在健康人群中單次給藥達40毫克或連續14天多次給藥20mg/天后,未觀察到不良事件發生的增多。如果發生藥物過量,須監測患者的毒性指標,必要時進行支持療法。

      單次給藥1.0mg恩替卡韋后,4個小時的血液透析可清除約13%的恩替卡韋。

      二、恩替卡韋的耐藥

      在HBV治療中,治療恩替卡韋耐藥的方式是在開始的時候就預防耐藥的發生,預防耐藥的發生有以下兩點:

      1、 使用強效的抗病毒藥物,快速持續抑制病毒載量至不可測水平。病毒耐藥的發生與病毒抑制程度密切相關,減少耐藥發生率首先是減少血液中病毒的數量或者盡可能降低病毒載量。病毒復制越低,發生變異的可能性越小,耐藥率的發生也就越低。

      2、選擇具有高耐藥基因屏障的抗病毒藥物,也就是需要多個位點同時突變才能產生耐藥的藥物。1個位點發生變異的幾率大概為5萬分之一,而3個位點同時發生變異的幾率則在一千萬分之一左右。大量研究結果證實,潤眾(恩替卡韋分散片)在耐藥率方面也有明顯優勢,服用恩替卡韋3年,僅有不足1%的患者出現耐藥,這即意味著如果初始治療選擇恩替卡韋 [3],那么3年內無需面臨耐藥問題,從而使整個治療期間,病情平穩。在初治患者中,恩替卡韋能抑制病毒復制、并需要3個以上位點同時突變才能產生耐藥,這就是為什么恩替卡韋4年內耐藥發生率低于1%的原因。

      一旦患者出現耐藥,繼續服用此藥物已經沒有任何的意義,建議患者此時要及時到正規專業的肝病醫院,請專業醫生針對患者目前的情況,制定停藥或者換藥方案。患者自己不能盲目的停藥、換藥,以免停藥不慎出現病情反彈的情況,這樣不僅會使前期的治療功虧一簣,甚至還會使病情更加嚴重。 [4]

      恩替卡韋,在已經上市和尚未上市的幾種藥物中,抑制病毒復制的活性最強,一年平均可降低對數的7次方,幾乎是拉米夫定的100倍,對極大多數病毒水平很高的患者也能在1年左右降至不能檢出。

      使用恩替卡韋的早期作用更明顯,頭2周內就能使原有病毒數量降低2次方,對救治重癥患者有利。對于肝移植患者可用于抑制病毒復現,可長期應用預防再感染導致的移植肝排斥。

      恩替卡韋對于沒有用過核苷類藥的初治患者,耐藥變異的發生率很低,對已經產生拉米夫定耐藥的患者療效會明顯降低。

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