1、抗菌肽對細菌的殺傷作用
抗菌肽對革蘭氏陰性及陽性細菌均有高效廣譜的殺傷作用。國內外已報道至少有113種以上的不同細菌均能被抗菌肽所殺滅。
2、抗菌肽對真菌的殺傷作用
最先發現具有抗真菌作用的抗菌肽是從兩棲動物蛙的皮膚中分離到的蛙皮素（Magainins），它不僅作用于G+、G-，對真菌及原蟲亦有殺傷作用。Defensins是一種動物細胞內源性殺菌多肽，是從吞噬細胞中分離出來的，具有很寬的抗菌譜，對G+的殺傷作用大于對G-的殺傷作用，它也作用于真菌和部分真核細胞。Cecropin A及其類似物如天蠶素——蜂毒素雜合肽對感染昆蟲的真菌具有一定的殺傷作用。
3、抗菌肽對原蟲的殺傷作用
抗菌肽Magainins對原蟲有殺傷作用。實驗證明抗菌肽可以殺死草履蟲、變形蟲和四膜蟲。柞蠶抗菌肽D對陰道毛滴蟲亦有殺傷作用。
4、抗菌肽對病毒的殺傷作用
Melitiin和Cecropins在亞毒性濃度下通過阻遏基因表達來抑制HIV-1病毒的增殖。Magainin-2及合成肽Modelin1 和Moderln－5對皰疹病毒HSV－1和HSV－2有一定的抑制效果。這些肽對病毒被膜直接起作用，而不是抑制病毒DNA的復制或基因表達。
5、抗菌肽對癌細胞的殺傷作用
抗菌肽對正常哺乳動物細胞及昆蟲細胞無不良影響，但對癌細胞株則有明顯殺傷作用。這種選擇性機理可能與細胞骨架有關。已有有關抗菌肽對宮頸癌細胞、直腸癌細胞及肝癌細胞的殺傷作用與劑量相關的效應的報道。