1.藥理學
本品為阿片受體激動劑，通過激動腸壁的μ-阿片受體和阻止乙酰膽堿和前列腺素的釋放，拮抗平滑肌收縮，而減少腸蠕動和分泌，延長腸內容物的滯留時間。
本品可增加肛門括約肌的張力，因此可抑制大便失禁和便急。
本品具有與腸壁的高親和力和明顯的受過效應，因此幾乎不進入全身血液循環。
2.毒理學
對犬進行12個月和對大鼠進行18個月的洛哌丁胺長期毒理學研究顯示，在劑量增長至5mg/kg/day(30倍于人體最大用量)和40mg/kg/day(240倍于人體最大用量)時分別出現一些體重增量減少和食物消耗量增加，此外未發現其它毒副性作用。研究結果表明對犬和大鼠的無毒性反應劑量水平(NTEL)分別為1.25mg/kg/day(8倍于人體最大用量)和10mg/kg/day(60倍于人體最大用量)。體內和體外的特殊毒理學研究結果顯示，洛哌丁胺無遺傳毒性，無致癌性。對大鼠，高劑量洛哌丁胺(40mg/kg/day-240倍于人體最大用量)會影響生育力和胎仔存活率。低劑量時洛哌丁胺并不影響母體和胎仔的健康，也不影響仔鼠在產中和產后的發育。
以上臨床前毒理學研究中所出現的毒性作用，僅在用量超過人體用量很多倍且長期使用時才可觀察到，在臨床用藥的劑量療程范圍內均未發現。