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  • 發布時間:2024-07-02 08:56 原文鏈接: 關于普盧利沙星的藥代動力學介紹

      (1)血藥濃度:普盧利沙星口服后從小腸上部吸收,是在腸道組織、門靜脈血中以及通過肝臟時遇水分解,以活性主體ulifloxacin分布于全身。

      (2)蛋白結合:采用限外過濾法測定與人血清蛋白的結合率,ulifloxacin濃度在0.1~10ug/ml范圍內的結合率為50.9~52.1%(體外)。

      (3)分布:患者口服264.2mg后前列腺、膽囊、女性性器官、皮膚組織、耳鼻咽喉組織、眼組織、痰液中ulifloxacin最高濃度為1.21~8.25μg/g(ml),與血清濃度的比值為1.79~58.2,顯示良好的分布率。

      (4)代謝、排泄:普盧利沙星在腸道組織中,門靜脈血中以及肝臟組織內主要被代謝成ulifloxacin,在血漿及尿液中發現ulifloxacin的哌嗪結構部分被修飾化物以及與葡萄糖醛酸結合物等代謝產物。健康成人給予132.1和264.2mg本品后24小時內尿液中ulifloxacin累積排泄率分別為43.1和36.2%,重復給藥未發現有蓄積性。

      (5)腎功能不全及老年患者的藥代動力學:腎功能不全及老年患者餐后口服單劑量264.2mg普盧利沙星的藥代動力學參數見表2和表3,腎功能不全患者及老年患者與健康成人比較,血清中ulifloxacin濃度的半衰期延長,AUC增大,尿液中ulifloxacin的累積排泄率降低。

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